O princípio ativo é o responsável pela sua eficácia. Os excipientes desempenham um papel fundamental. Um excipiente é qualquer componente de um medicamento que não seja o princípio ativo. Pode ser um agente de volume, um aglutinante para manter o comprimido unido, um desintegrante para facilitar a sua dissolução no estômago, um revestimento para mascarar o sabor ou um conservante para prolongar o prazo de validade. Os excipientes devem ser inertes, mas nem sempre o são.

A lactose, um excipiente comum, pode causar sintomas digestivos em pessoas com intolerância à lactose. Alguns corantes desencadeiam reações alérgicas. Os conservadores como o timerosal nas vacinas têm sido alvo de preocupação pública, embora as evidências não sustentem danos nas doses utilizadas. Os excipientes também podem afetar a absorção de um medicamento. Uma mudança no excipiente de um fabricante para outro pode alterar a taxa de dissolução e modificar o efeito do medicamento, o que é uma das razões pelas quais os medicamentos genéricos devem demonstrar bioequivalência.

Funções comuns dos excipientes:

• Preenchimentos. Adicionam volume aos medicamentos de baixa dosagem.
• Aglutinantes. Mantêm os pós unidos num comprimido.
• Desintegrantes. Ajudam os comprimidos a desintegrarem-se no intestino.
• Lubrificantes. Evitam que se colem durante o fabrico.
• Revestimentos Revestimentos. Mascare o sabor, controle a libertação ou proteja da humidade.

A lista de excipientes no rótulo é importante para quem tem alergias ou intolerâncias. A maioria das pessoas, porém, nunca tem de se preocupar com isso.