GABA（γ-アミノ酪酸）は、成体哺乳類の脳における主要な抑制性神経伝達物質である。GABAはニューロンの発火確率を低下させ、それによって神経活動を鎮静させる。

GABAはグルタミン酸から合成され、主に2種類の受容体に作用します。GABA-A受容体は、塩化物イオンを細胞内に流入させて細胞を過分極させるイオンチャネルです。GABA-B受容体は代謝型受容体であり、より持続的な抑制作用をもたらします。多くの鎮静剤、抗不安薬、抗けいれん薬はGABAの活性を高めます。ベンゾジアゼピン系薬剤はチャネルの開口頻度を増加させ、バルビツール酸系薬剤は開口時間を延長させ、アルコールもGABA-A受容体の活性を高めます。その結果、不安の軽減、筋弛緩、鎮静作用が生じ、高用量では生命維持機能の抑制が起こります。

GABA作動性抑制が不十分だと、てんかん、不安障害、および特定の不眠症と関連している。抑制が過剰になると、眠気や運動機能の低下を引き起こす。GABAと興奮性神経伝達物質であるグルタミン酸のバランスは、神経回路の安定性にとって極めて重要である。

脳が過剰な活動を鎮める必要があるとき、GABAは主要な化学的ブレーキとして機能する。