Le GABA, ou acide gamma-aminobutyrique, est le principal neurotransmetteur inhibiteur du cerveau des mammifères adultes. Il diminue la probabilité qu'un neurone se déclenche, apaisant ainsi l'activité neuronale.

Le GABA est synthétisé à partir du glutamate et agit sur deux principaux types de récepteurs. Les récepteurs GABA-A sont des canaux ioniques qui permettent l'entrée d'ions chlorure dans la cellule, l'hyperpolarisant ; les récepteurs GABA-B sont métabotropes et produisent une inhibition plus durable. De nombreux médicaments sédatifs, anxiolytiques et anticonvulsivants potentialisent l'activité du GABA. Les benzodiazépines augmentent la fréquence d'ouverture des canaux ; les barbituriques prolongent leur ouverture ; l'alcool potentialise également les récepteurs GABA-A. Il en résulte une réduction de l'anxiété, une relaxation musculaire, une sédation et, à fortes doses, une suppression des fonctions vitales.

Une inhibition GABAergique insuffisante est liée à l'épilepsie, aux troubles anxieux et à certaines formes d'insomnie. Une inhibition excessive entraîne somnolence et troubles de la coordination. L'équilibre entre le GABA et le glutamate, neurotransmetteur excitateur, est fondamental pour la stabilité des circuits neuronaux.

Lorsque le cerveau a besoin de calmer une activité excessive, le GABA est le principal frein chimique.