El GABA, o ácido gamma-aminobutírico, es el principal neurotransmisor inhibidor en el cerebro de los mamíferos adultos. Reduce la probabilidad de que una neurona se active, calmando así la actividad neuronal.

El GABA se sintetiza a partir del glutamato y actúa sobre dos tipos principales de receptores. Los receptores GABA-A son canales iónicos que permiten la entrada de iones cloruro a la célula, hiperpolarizándola; los receptores GABA-B son metabotrópicos y producen una inhibición más duradera. Muchos fármacos sedantes, ansiolíticos y anticonvulsivos potencian la actividad del GABA. Las benzodiazepinas aumentan la frecuencia de apertura del canal; los barbitúricos prolongan dicha apertura; el alcohol también potencia los receptores GABA-A. El resultado es una reducción de la ansiedad, relajación muscular, sedación y, a dosis altas, supresión de las funciones vitales.

La inhibición GABAérgica insuficiente está relacionada con la epilepsia, los trastornos de ansiedad y ciertas formas de insomnio. El exceso de inhibición produce somnolencia y problemas de coordinación. El equilibrio entre el GABA y el neurotransmisor excitador glutamato es fundamental para la estabilidad de los circuitos neuronales.

Cuando el cerebro necesita reducir la actividad excesiva, el GABA es el principal freno químico.