拮抗劑是一種能與受體結合但不會活化受體的化學物質。它透過佔據受體位點，阻止天然神經傳​​導物質或激動劑藥物發揮其通常的作用。

競爭性拮抗劑與激動劑競爭同一結合位點；增加激動劑濃度可克服其作用。非競爭性拮抗劑結合於其他位點，並改變受體構象，從而抑制受體激活，而與激動劑濃度無關。納洛酮是一種鴉片拮抗劑，用於逆轉鴉片類藥物過量；β受體阻斷劑是某些腎上腺素受體的拮抗劑，用於降低血壓和心率；許多抗精神病藥物阻斷多巴胺受體。

拮抗劑既是寶貴的研究工具，也是重要的治療藥物。透過選擇性阻斷受體，研究人員可以推斷神經傳導物質系統的正常功能。當同一受體發揮多種作用或藥物選擇性不完全時，就會出現副作用。

激動劑使系統啟動，而拮抗劑則使開關保持關閉。