Antagonista je chemická látka, která se váže na receptor, ale neaktivuje ho. Obsazením tohoto místa brání přirozenému transmiteru nebo agonistovi v dosažení jeho obvyklého účinku.

Kompetitivní antagonisté soupeří o stejné vazebné místo jako agonista; jejich účinek lze překonat zvýšením koncentrace agonisty. Nekompetitivní antagonisté se vážou jinde a mění tvar receptoru tak, že aktivace je narušena bez ohledu na koncentraci agonisty. Naloxon je opioidní antagonista používaný ke zvrácení předávkování; beta-blokátory jsou antagonisty určitých adrenalinových receptorů a používají se ke snížení krevního tlaku a srdeční frekvence; mnoho antipsychotik blokuje dopaminové receptory.

Antagonisté jsou neocenitelnými výzkumnými nástroji i terapeutickými činidly. Selektivním blokováním receptoru mohou výzkumníci odvodit normální funkci transmiterového systému. Nežádoucí účinky vznikají, když stejný receptor plní více rolí nebo když lék není dokonale selektivní.

Tam, kde agonista zapne systém, antagonista drží spínač ve vypnuté poloze.