En antagonist er et kemisk stof, der binder sig til en receptor, men ikke aktiverer den. Ved at optage stedet forhindrer det den naturlige transmitter eller et agonistlægemiddel i at producere sin sædvanlige virkning.

Kompetitive antagonister kæmper om det samme bindingssted som agonisten; deres effekt kan overvindes ved at øge koncentrationen af ​​agonist. Ikke-kompetitive antagonister binder sig andre steder og ændrer receptorens form, så aktiveringen forringes uanset agonistkoncentrationen. Naloxon er en opioidantagonist, der bruges til at reversere overdosis; betablokkere er antagonister ved visse adrenalinreceptorer og bruges til at sænke blodtryk og hjertefrekvens; mange antipsykotiske lægemidler blokerer dopaminreceptorer.

Antagonister er uvurderlige forskningsværktøjer såvel som terapeutiske midler. Ved selektivt at blokere en receptor kan forskere udlede transmittersystemets normale funktion. Bivirkninger opstår, når den samme receptor udfører flere roller, eller når lægemidlet ikke er perfekt selektivt.

Hvor en agonist tænder et system, holder en antagonist kontakten i slukket position.