Antagonis adalah zat kimia yang berikatan dengan reseptor tetapi tidak mengaktifkannya. Dengan menduduki tempat tersebut, antagonis mencegah neurotransmiter alami atau obat agonis menghasilkan efek yang biasa terjadi.

Antagonis kompetitif bersaing untuk mendapatkan tempat pengikatan yang sama dengan agonis; efeknya dapat diatasi dengan meningkatkan konsentrasi agonis. Antagonis non-kompetitif berikatan di tempat lain dan mengubah bentuk reseptor sehingga aktivasi terganggu terlepas dari konsentrasi agonis. Nalokson adalah antagonis opioid yang digunakan untuk mengatasi overdosis; beta-blocker adalah antagonis pada reseptor adrenalin tertentu dan digunakan untuk menurunkan tekanan darah dan detak jantung; banyak obat antipsikotik memblokir reseptor dopamin.

Antagonis merupakan alat penelitian yang sangat berharga sekaligus agen terapeutik. Dengan memblokir reseptor secara selektif, para peneliti dapat menyimpulkan fungsi normal sistem neurotransmiter. Efek samping muncul ketika reseptor yang sama memiliki banyak peran atau ketika obat tersebut tidak sepenuhnya selektif.

Jika agonis mengaktifkan suatu sistem, maka antagonis menahan sakelar dalam posisi mati.