Az antagonista egy olyan vegyi anyag, amely egy receptorhoz kötődik, de nem aktiválja azt. A hely elfoglalásával megakadályozza, hogy a természetes transzmitter vagy egy agonista gyógyszer a szokásos hatását kifejtse.

A kompetitív antagonisták ugyanarért a kötőhelyért versengenek, mint az agonista; hatásuk az agonista koncentrációjának növelésével küszöbölhető ki. A nem kompetitív antagonisták máshol kötődnek, és megváltoztatják a receptor alakját, így az aktiváció az agonista koncentrációjától függetlenül károsodik. A naloxon egy opioid antagonista, amelyet a túladagolás visszafordítására használnak; a béta-blokkolók bizonyos adrenalin receptorok antagonistái, és a vérnyomás és a pulzusszám csökkentésére használják; számos antipszichotikus gyógyszer blokkolja a dopamin receptorokat.

Az antagonisták felbecsülhetetlen értékű kutatási eszközök, valamint terápiás szerek. Egy receptor szelektív blokkolásával a kutatók következtethetnek a transzmitter rendszer normális működésére. Mellékhatások akkor jelentkeznek, ha ugyanaz a receptor több szerepet is betölt, vagy ha a gyógyszer nem tökéletesen szelektív.

Ahol egy agonista bekapcsol egy rendszert, egy antagonista kikapcsolt állapotban tartja a kapcsolót.