Antagonista to substancja chemiczna, która wiąże się z receptorem, ale go nie aktywuje. Zajmując to miejsce, uniemożliwia naturalnemu przekaźnikowi lub agonistowi wywołanie jego zwykłego efektu.

Antagoniści konkurencyjni konkurują o to samo miejsce wiązania co agonista; ich działanie można zniwelować poprzez zwiększenie stężenia agonisty. Antagoniści niekonkurencyjni wiążą się w innym miejscu i zmieniają kształt receptora, co upośledza aktywację niezależnie od stężenia agonisty. Nalokson jest antagonistą opioidowym stosowanym w celu odwrócenia skutków przedawkowania; beta-blokery są antagonistami niektórych receptorów adrenaliny i są stosowane w celu obniżenia ciśnienia krwi i częstości akcji serca; wiele leków przeciwpsychotycznych blokuje receptory dopaminy.

Antagoniści są nieocenionymi narzędziami badawczymi, a także środkami terapeutycznymi. Selektywnie blokując receptor, badacze mogą wnioskować o prawidłowym funkcjonowaniu układu przekaźnikowego. Działania niepożądane pojawiają się, gdy ten sam receptor pełni wiele funkcji lub gdy lek nie jest idealnie selektywny.

Gdy agonista włącza układ, antagonista utrzymuje przełącznik w pozycji wyłączonej.