길항제는 수용체에 결합하지만 활성화시키지는 않는 화학 물질입니다. 길항제는 수용체 부위를 점유함으로써 천연 신경전달물질이나 작용제 약물이 정상적인 효과를 나타내는 것을 방해합니다.

경쟁적 길항제는 작용제와 동일한 결합 부위를 놓고 경쟁하며, 작용제의 농도를 높이면 그 효과를 상쇄할 수 있습니다. 비경쟁적 길항제는 다른 부위에 결합하여 수용체의 형태를 변화시켜 작용제 농도와 관계없이 활성화를 저해합니다. 날록손은 오피오이드 과다 복용을 역전시키는 데 사용되는 오피오이드 길항제이며, 베타 차단제는 특정 아드레날린 수용체에 작용하여 혈압과 심박수를 낮추는 데 사용됩니다. 많은 항정신병 약물은 도파민 수용체를 차단합니다.

길항제는 치료제일 뿐만 아니라 연구에 있어서도 매우 귀중한 도구입니다. 특정 수용체를 선택적으로 차단함으로써 연구자들은 신경전달 시스템의 정상적인 기능을 파악할 수 있습니다. 부작용은 동일한 수용체가 여러 역할을 수행하거나 약물의 선택성이 완벽하지 않을 때 발생합니다.

작용제는 시스템을 켜는 역할을 하는 반면, 길항제는 스위치를 꺼진 상태로 유지합니다.