Un antagonist este o substanță chimică care se leagă de un receptor, dar nu îl activează. Prin ocuparea locului, împiedică transmițătorul natural sau un medicament agonist să își producă efectul obișnuit.

Antagoniștii competitivi se luptă pentru același situs de legare ca și agonistul; efectul lor poate fi contracarat prin creșterea concentrației agonistului. Antagoniștii necompetitivi se leagă în altă parte și modifică forma receptorului, astfel încât activarea este afectată, indiferent de concentrația agonistului. Naloxona este un antagonist opioid utilizat pentru a inversa supradozajul; beta-blocantele sunt antagoniști ai anumitor receptori de adrenalină și sunt utilizați pentru a scădea tensiunea arterială și ritmul cardiac; multe medicamente antipsihotice blochează receptorii dopaminei.

Antagoniștii sunt instrumente de cercetare neprețuite, precum și agenți terapeutici. Prin blocarea selectivă a unui receptor, cercetătorii pot deduce funcția normală a sistemului transmițător. Efectele secundare apar atunci când același receptor îndeplinește roluri multiple sau când medicamentul nu este perfect selectiv.

În timp ce un agonist pornește un sistem, un antagonist menține comutatorul în poziția oprit.