المُضاد هو مادة كيميائية ترتبط بالمستقبل ولكنها لا تُفعّله. وبشغلها للموقع، فإنها تمنع الناقل العصبي الطبيعي أو الدواء المُنشط من إحداث تأثيره المعتاد.

تتنافس مضادات المستقبلات التنافسية على نفس موقع الارتباط الذي يرتبط به المُنشِّط؛ ويمكن التغلب على تأثيرها بزيادة تركيز المُنشِّط. أما مضادات المستقبلات غير التنافسية فترتبط في مواقع أخرى وتُغير شكل المستقبل، مما يُعيق تنشيطه بغض النظر عن تركيز المُنشِّط. يُعد النالوكسون مضادًا للأفيونيات يُستخدم لعكس آثار الجرعة الزائدة؛ أما حاصرات بيتا فهي مضادات لمستقبلات معينة للأدرينالين وتُستخدم لخفض ضغط الدم ومعدل ضربات القلب؛ بينما تعمل العديد من الأدوية المضادة للذهان على حجب مستقبلات الدوبامين.

تُعدّ مضادات المستقبلات أدوات بحثية قيّمة، فضلاً عن كونها عوامل علاجية. فمن خلال حجب مستقبل معين بشكل انتقائي، يستطيع الباحثون استنتاج الوظيفة الطبيعية للجهاز الناقل العصبي. وتظهر الآثار الجانبية عندما يؤدي المستقبل نفسه أدوارًا متعددة، أو عندما لا يكون الدواء انتقائيًا تمامًا.

عندما يقوم أحد الأطراف بتشغيل النظام، يقوم الطرف الآخر بإبقاء المفتاح في وضع الإيقاف.