人體將藥物視為外來化學物質，並試圖將其排出體外。代謝是指對這些藥物進行化學修飾的過程，通常是為了提高其水溶性，以便於排出體外。肝臟承擔了大部分代謝工作，利用酵素來添加或去除化學基團。有時，代謝會活化原本以非活性形式給藥的藥物。有時，代謝會產生有毒的代謝物。大多數情況下，代謝只是為藥物的排出做好準備。

細胞色素P450家族是藥物代謝酵素中最重要的一類。這些酵素負責代謝大部分處方藥。這些酵素的基因變異解釋了為什麼有些人藥物代謝快，而有些人代謝慢。代謝慢的人服用標準劑量後可能感覺藥效更強，而超快代謝者則可能在藥物起效前就將其清除。藥物交互作用通常涉及一種藥物抑製或誘導P450酶，從而改變另一種藥物的代謝。例如，葡萄柚汁會抑制CYP3A4，這可能導致他汀類藥物和其他藥物的血中濃度升高。

代謝階段：

• 第一階段. 氧​​化、還原和水解，通常由細胞色素 P450 完成。
• 第二階段. 與葡萄醣醛酸、硫酸或其他基團結合以增加溶解度。
• 前藥活化。 有些藥物需要代謝才能發揮活性。
• 有毒代謝物。 有些藥物會產生活性代謝物，這些代謝物會損害肝臟。

代謝和排泄共同決定了藥物在體內停留的時間。