人体将药物视为外来化学物质，并试图将其排出体外。代谢是指对这些药物进行化学修饰的过程，通常是为了提高其水溶性，以便于排出体外。肝脏承担了大部分代谢工作，利用酶来添加或去除化学基团。有时，代谢会激活原本以非活性形式给药的药物。有时，代谢会产生有毒的代谢产物。大多数情况下，代谢只是为药物的排出做好准备。

细胞色素P450家族是药物代谢酶中最重要的一类。这些酶负责代谢大部分处方药。这些酶的基因变异解释了为什么有些人药物代谢快，而有些人代谢慢。代谢慢的人服用标准剂量后可能感觉药效更强，而超快代谢者则可能在药物起效前就将其清除。药物相互作用通常涉及一种药物抑制或诱导P450酶，从而改变另一种药物的代谢。例如，葡萄柚汁会抑制CYP3A4，这可能导致他汀类药物和其他药物的血药浓度升高。

代谢阶段：

• 第一阶段. 氧​​化、还原和水解，通常由细胞色素 P450 完成。
• 第二阶段. 与葡萄糖醛酸、硫酸或其他基团结合以增加溶解度。
• 前药活化。有些药物需要代谢才能发挥活性。
• 有毒代谢物。有些药物会产生活性代谢物，这些代谢物会损害肝脏。

代谢和排泄共同决定了药物在体内停留的时间。