Cơ thể coi thuốc là các chất hóa học lạ và cố gắng loại bỏ chúng. Quá trình chuyển hóa là quá trình biến đổi hóa học các loại thuốc đó, thường là để làm cho chúng dễ tan trong nước hơn để có thể được bài tiết ra ngoài. Gan thực hiện hầu hết công việc này, sử dụng các enzyme để thêm hoặc loại bỏ các nhóm hóa học. Đôi khi quá trình chuyển hóa kích hoạt một loại thuốc đã được dùng ở dạng không hoạt động. Đôi khi nó tạo ra một chất chuyển hóa có độc tính. Hầu hết thời gian, nó chỉ đơn giản là chuẩn bị thuốc để đào thải.

Họ cytochrome P450 là nhóm enzyme chuyển hóa thuốc quan trọng nhất. Các enzyme này xử lý một phần lớn các loại thuốc kê đơn. Sự khác biệt về gen trong các enzyme này giải thích tại sao một số người chuyển hóa thuốc nhanh và những người khác chuyển hóa chậm. Người chuyển hóa kém có thể gặp tác dụng mạnh hơn với liều lượng tiêu chuẩn, trong khi người chuyển hóa cực nhanh có thể đào thải thuốc trước khi thuốc kịp phát huy tác dụng. Tương tác thuốc thường liên quan đến việc một loại thuốc ức chế hoặc kích thích enzyme P450, làm thay đổi quá trình chuyển hóa của thuốc khác. Ví dụ, nước ép bưởi ức chế CYP3A4, có thể làm tăng nồng độ statin và các loại thuốc khác.

Các giai đoạn chuyển hóa:

• Giai đoạn I.
• Giai đoạn II.
• Kích hoạt tiền chất thuốc.
• Các chất chuyển hóa độc hại.

Quá trình chuyển hóa và bài tiết cùng nhau quyết định thời gian thuốc tồn tại trong cơ thể.