शरीर दवाओं को बाहरी रसायन मानता है और उन्हें शरीर से बाहर निकालने की कोशिश करता है। चयापचय वह प्रक्रिया है जिसमें इन दवाओं को रासायनिक रूप से परिवर्तित किया जाता है, आमतौर पर उन्हें अधिक जल-घुलनशील बनाया जाता है ताकि उन्हें शरीर से बाहर निकाला जा सके। यकृत अधिकांश कार्य करता है, एंजाइमों का उपयोग करके रासायनिक समूहों को जोड़ता या हटाता है। कभी-कभी चयापचय निष्क्रिय अवस्था में दी गई दवा को सक्रिय कर देता है। कभी-कभी यह एक विषैला रूपाणु उत्पन्न करता है। अधिकतर मामलों में, यह दवा को शरीर से बाहर निकालने के लिए तैयार करता है।

साइटोक्रोम P450 परिवार दवा-चयापचय एंजाइमों का सबसे महत्वपूर्ण समूह है। ये एंजाइम प्रिस्क्रिप्शन दवाओं के एक बड़े हिस्से को संसाधित करते हैं। इन एंजाइमों में आनुवंशिक भिन्नताएँ यह समझाती हैं कि कुछ लोग दवाओं को जल्दी और अन्य धीरे-धीरे क्यों पचाते हैं। एक धीमी चयापचय क्षमता वाले व्यक्ति को मानक खुराक से अधिक प्रभाव महसूस हो सकता है, जबकि एक अति-तेज़ चयापचय क्षमता वाला व्यक्ति दवा के असर करने से पहले ही उसे शरीर से बाहर निकाल सकता है। दवा अंतःक्रियाओं में अक्सर एक दवा P450 एंजाइम को बाधित या प्रेरित करती है, जिससे दूसरी दवा का चयापचय बदल जाता है। उदाहरण के लिए, अंगूर का रस CYP3A4 को बाधित करता है, जिससे स्टेटिन और अन्य दवाओं का स्तर बढ़ सकता है।

चयापचय के चरण:

• चरण I. ऑक्सीकरण, अपचयन और जल अपघटन, अक्सर साइटोक्रोम P450 द्वारा।
• चरण II. घुलनशीलता बढ़ाने के लिए ग्लुकुरोनिक एसिड, सल्फेट या अन्य समूहों के साथ संयुग्मन।
• प्रोड्रग सक्रियण. कुछ दवाओं को सक्रिय होने के लिए चयापचय की आवश्यकता होती है।
• विषाक्त मेटाबोलाइट्स. कुछ दवाएं प्रतिक्रियाशील मेटाबोलाइट्स उत्पन्न करती हैं जो लीवर को नुकसान पहुंचा सकती हैं।

चयापचय और उत्सर्जन मिलकर यह निर्धारित करते हैं कि कोई दवा शरीर में कितने समय तक रहती है।