인체는 약물을 외부 화학물질로 인식하고 제거하려고 합니다. 대사란 이러한 약물을 화학적으로 변형시키는 과정으로, 일반적으로 약물의 수용성을 높여 배설이 용이하도록 만듭니다. 간은 효소를 이용하여 화학기를 첨가하거나 제거하는 방식으로 이 과정의 대부분을 담당합니다. 때로는 대사 과정에서 비활성 형태로 투여된 약물이 활성화되기도 합니다. 또한 독성 대사산물이 생성되는 경우도 있습니다. 대부분의 경우, 대사는 단순히 약물이 체외로 배출될 수 있도록 준비하는 역할을 합니다.

시토크롬 P450 계열은 약물 대사 효소 중 가장 중요한 그룹입니다. 이 효소들은 처방약의 상당 부분을 대사합니다. 이 효소의 유전적 변이는 일부 사람들이 약물을 빠르게 대사하고 다른 사람들은 느리게 대사하는 이유를 설명합니다. 약물 대사가 느린 사람은 표준 용량에서도 더 강한 효과를 볼 수 있는 반면, 약물 대사가 매우 빠른 사람은 약물이 효과를 나타내기 전에 체내에서 배출될 수 있습니다. 약물 상호작용은 종종 한 약물이 P450 효소를 억제하거나 유도하여 다른 약물의 대사를 변화시키는 방식으로 발생합니다. 예를 들어, 자몽 주스는 CYP3A4 효소를 억제하여 스타틴을 비롯한 다른 약물의 혈중 농도를 높일 수 있습니다.

대사 단계:

• 1단계.
• 2단계.
• 프로드러그 활성화.
• 독성 대사산물.

약물의 체내 잔류 시간은 대사와 배설 과정을 통해 결정됩니다.