يتعامل الجسم مع الأدوية كأجسام غريبة ويحاول التخلص منها. الأيض هو عملية تعديل هذه الأدوية كيميائيًا، عادةً لجعلها أكثر قابلية للذوبان في الماء ليسهل إخراجها. يقوم الكبد بمعظم العمل، مستخدمًا الإنزيمات لإضافة أو إزالة المجموعات الكيميائية. أحيانًا يُنشّط الأيض دواءً تم تناوله في صورة غير فعالة. وأحيانًا أخرى يُنتج مستقلبًا سامًا. في أغلب الأحيان، يُهيئ الأيض الدواء للتخلص منه.

تُعدّ عائلة السيتوكروم P450 أهم مجموعة من الإنزيمات المسؤولة عن استقلاب الأدوية. وتتولى هذه الإنزيمات معالجة نسبة كبيرة من الأدوية الموصوفة. وتُفسّر الاختلافات الجينية في هذه الإنزيمات سبب استقلاب بعض الأشخاص للأدوية بسرعة، بينما يستقلبها آخرون ببطء. فقد يشعر الشخص ذو الاستقلاب البطيء بتأثيرات أقوى من الجرعة القياسية، في حين قد يتخلص الشخص ذو الاستقلاب فائق السرعة من الدواء قبل أن يبدأ مفعوله. وغالبًا ما تتضمن التفاعلات الدوائية تثبيط دواء ما أو تحفيزه لإنزيم P450، مما يُغيّر استقلاب دواء آخر. فعلى سبيل المثال، يُثبّط عصير الجريب فروت إنزيم CYP3A4، مما قد يرفع مستويات الستاتينات وغيرها من الأدوية.

مراحل الأيض:

• المرحلة الأولى. الأكسدة والاختزال والتحلل المائي، غالباً بواسطة السيتوكروم P450.
• المرحلة الثانية. الاقتران مع حمض الجلوكورونيك أو الكبريتات أو مجموعات أخرى لزيادة الذوبان.
• تفعيل الدواء الأولي. تتطلب بعض الأدوية عملية التمثيل الغذائي لتصبح فعالة.
• نواتج أيضية سامة. تنتج بعض الأدوية نواتج أيضية تفاعلية يمكن أن تضر بالكبد.

تحدد عملية التمثيل الغذائي والإخراج معًا المدة التي يبقى فيها الدواء في الجسم.