Vücut ilaçları yabancı kimyasallar olarak algılar ve onlardan kurtulmaya çalışır. Metabolizma, bu ilaçların kimyasal olarak değiştirilmesi, genellikle daha suda çözünür hale getirilerek atılmalarını sağlama sürecidir. Karaciğer, enzimler kullanarak kimyasal grupları ekleyip çıkararak işin büyük kısmını yapar. Bazen metabolizma, inaktif halde verilen bir ilacı aktif hale getirir. Bazen toksik bir metabolit üretir. Çoğu zaman ise ilacı atılım için hazırlar.

Sitokrom P450 ailesi, ilaç metabolize eden enzimlerin en önemli grubudur. Bu enzimler, reçeteli ilaçların büyük bir kısmını işler. Bu enzimlerdeki genetik varyasyonlar, bazı insanların ilaçları neden hızlı, bazılarının ise yavaş metabolize ettiğini açıklar. Yavaş metabolize eden bir kişi, standart bir dozdan daha güçlü etkiler görebilirken, çok hızlı metabolize eden bir kişi, ilaç etkisini göstermeden önce vücuttan atabilir. İlaç etkileşimleri genellikle bir ilacın bir P450 enzimini inhibe etmesi veya indüklemesi ve diğer bir ilacın metabolizmasını değiştirmesiyle ilgilidir. Örneğin, greyfurt suyu CYP3A4'ü inhibe eder ve bu da statinlerin ve diğer ilaçların seviyelerini yükseltebilir.

Metabolizma evreleri:

• Faz I. Oksidasyon, indirgeme ve hidroliz, genellikle sitokrom P450 tarafından gerçekleştirilir.
• Faz II. Çözünürlüğü artırmak için glukuronik asit, sülfat veya diğer gruplarla konjugasyon.
• İlaç ön aktivasyonu. Bazı ilaçların aktif hale gelmesi için metabolizmaya ihtiyaç duyulur.
• Toksik metabolitler. Bazı ilaçlar karaciğere zarar verebilecek reaktif metabolitler üretir.

Metabolizma ve atılım birlikte bir ilacın vücutta ne kadar süre kalacağını belirler.