İster bir sinapsta nörotransmitteri, ister retinada bir fotonu algılıyor olsun, sinir sistemi belirli uyaranlara bağlanan veya bunlara yanıt veren özel proteinlere dayanır. Bu proteinler reseptörlerdir. Bağlanma veya aktivasyon, iyon kanallarını açan veya hücre içi sinyal iletim zincirlerini başlatan konformasyonel değişiklikleri tetikler.

İyonotropik reseptörler kendileri kanal görevi görür ve hızlı elektriksel etkiler üretir. Metabotropik reseptörler G proteinlerine bağlanır ve daha yavaş, daha uzun süreli modülasyon oluşturur. Periferdeki duyu reseptörleri mekanik, kimyasal, termal veya elektromanyetik enerjiyi sinir sinyallerine dönüştürür. Reseptör alt tiplerinin çeşitliliği, aynı nörotransmitterin farklı hücrelerde veya farklı zamanlarda farklı etkiler üretmesine olanak tanır.

Farmakoloji büyük ölçüde reseptör etkileşiminin bilimidir: agonistler aktive eder, antagonistler bloke eder ve allosterik modülatörler yanıtları ince ayarlar. Reseptörlerdeki genetik varyasyon, ilaç duyarlılığını ve hastalık riskini etkiler. Beyin genelinde reseptör dağılımlarının haritalandırılması, moleküler sinirbilimin önemli bir başarısı olmuştur.

• Kimyasal veya fiziksel uyaranları algılayan protein
• İyonotropik veya metabotropik olabilir.
• Sinyalleri hücresel yanıtlara dönüştürür.
• Nöroaktif ilaçların çoğunun birincil hedefi