神経系は、シナプスにおける神経伝達物質の検出であれ、網膜における光子の検出であれ、特定の刺激に結合または反応する特殊なタンパク質に依存している。これらのタンパク質は受容体と呼ばれる。結合または活性化によって構造変化が引き起こされ、イオンチャネルが開いたり、細胞内シグナル伝達カスケードが開始されたりする。

イオンチャネル型受容体はそれ自体がチャネルであり、迅速な電気的効果を生み出す。代謝型受容体はGタンパク質と結合し、より緩やかで持続的な調節効果を生み出す。末梢の感覚受容体は、機械的、化学的、熱的、または電磁気的なエネルギーを神経信号に変換する。受容体サブタイプの多様性により、同じ神経伝達物質が異なる細胞で、あるいは異なるタイミングで異なる効果を生み出すことが可能になる。

薬理学は主に受容体相互作用の科学であり、アゴニストは受容体を活性化し、アンタゴニストは受容体を阻害し、アロステリック調節因子は受容体の反応を微調整する。受容体の遺伝的変異は、薬物感受性や疾患リスクに影響を与える。脳全体における受容体分布のマッピングは、分子神経科学における大きな成果の一つである。

• 化学的または物理的な刺激を感知するタンパク質
• イオンチャネル型または代謝型である可能性がある
• 信号を細胞応答に変換する
• ほとんどの神経活性薬の主要な標的