Qu’il s’agisse de détecter un neurotransmetteur dans une synapse ou un photon dans la rétine, le système nerveux repose sur des protéines spécialisées qui se lient à des stimuli particuliers ou y répondent. Ces protéines sont des récepteurs. Leur liaison ou leur activation induit des changements conformationnels qui ouvrent des canaux ioniques ou initient des cascades de signalisation intracellulaires.

Les récepteurs ionotropes sont eux-mêmes des canaux et produisent des effets électriques rapides. Les récepteurs métabotropes sont couplés aux protéines G et génèrent une modulation plus lente et plus durable. Les récepteurs sensoriels périphériques transforment l'énergie mécanique, chimique, thermique ou électromagnétique en signaux neuronaux. La diversité des sous-types de récepteurs permet à un même neurotransmetteur de produire des effets différents selon les cellules ou le moment de l'action.

La pharmacologie est en grande partie la science des interactions entre récepteurs : les agonistes activent, les antagonistes bloquent et les modulateurs allostériques ajustent finement les réponses. Les variations génétiques des récepteurs influencent la sensibilité aux médicaments et le risque de maladie. La cartographie de la distribution des récepteurs dans le cerveau représente une avancée majeure des neurosciences moléculaires.

• Protéine qui détecte les stimuli chimiques ou physiques
• Peut être ionotrope ou métabotrope
• Transduit les signaux en réponses cellulaires
• Cible principale de la plupart des médicaments neuroactifs