Akár egy szinapszisban lévő neurotranszmitterről, akár egy retinában lévő fotonról van szó, az idegrendszer specializált fehérjékre támaszkodik, amelyek bizonyos ingerekhez kötődnek vagy reagálnak azokra. Ezek a fehérjék receptorok. A kötődés vagy aktiválás konformációs változásokat indít el, amelyek ioncsatornákat nyitnak meg, vagy intracelluláris jelátviteli kaszkádokat indítanak el.

Az ionotrop receptorok maguk is csatornák, és gyors elektromos hatásokat hoznak létre. A metabotrop receptorok a G-fehérjékhez kapcsolódnak, és lassabb, hosszabb ideig tartó modulációt generálnak. A periférián található érzékszervi receptorok mechanikai, kémiai, termikus vagy elektromágneses energiát alakítanak át idegi jelekké. A receptor altípusok sokfélesége lehetővé teszi, hogy ugyanaz az adó különböző hatásokat váltson ki különböző sejtekben vagy különböző időpontokban.

A farmakológia nagyrészt a receptorok kölcsönhatásának tudománya: az agonisták aktiválják, az antagonisták blokkolják, az allosztérikus modulátorok pedig finomhangolják a válaszokat. A receptorok genetikai variációja befolyásolja a gyógyszerérzékenységet és a betegségek kockázatát. Az agyban lévő receptorok eloszlásának feltérképezése a molekuláris idegtudomány egyik jelentős eredménye.

• Kémiai vagy fizikai ingereket észlelő fehérje
• Lehet ionotrop vagy metabotrop
• A jeleket sejtes válaszokká alakítja
• A legtöbb neuroaktív gyógyszer elsődleges célpontja