拮抗剂是一种能与受体结合但不会激活受体的化学物质。它通过占据受体位点，阻止天然神经递质或激动剂药物发挥其通常的作用。

竞争性拮抗剂与激动剂竞争同一结合位点；增加激动剂浓度可以克服其作用。非竞争性拮抗剂结合于其他位点，并改变受体构象，从而抑制受体激活，而与激动剂浓度无关。纳洛酮是一种阿片拮抗剂，用于逆转阿片类药物过量；β受体阻滞剂是某些肾上腺素受体的拮抗剂，用于降低血压和心率；许多抗精神病药物阻断多巴胺受体。

拮抗剂既是宝贵的研究工具，也是重要的治疗药物。通过选择性阻断受体，研究人员可以推断神经递质系统的正常功能。当同一受体发挥多种作用或药物选择性不完全时，就会出现副作用。

激动剂使系统启动，而拮抗剂则使开关保持关闭状态。