En antagonist är en kemikalie som binder till en receptor men inte aktiverar den. Genom att ockupera platsen förhindrar den att den naturliga transmittorn eller ett agonistläkemedel producerar sin vanliga effekt.

Kompetitiva antagonister tävlar om samma bindningsställe som agonisten; deras effekt kan övervinnas genom att öka koncentrationen av agonist. Icke-kompetitiva antagonister binder någon annanstans och ändrar receptorns form så att aktiveringen försämras oavsett agonistkoncentration. Naloxon är en opioidantagonist som används för att reversera överdosering; betablockerare är antagonister vid vissa adrenalinreceptorer och används för att sänka blodtryck och hjärtfrekvens; många antipsykotiska läkemedel blockerar dopaminreceptorer.

Antagonister är ovärderliga forskningsverktyg såväl som terapeutiska medel. Genom att selektivt blockera en receptor kan forskare härleda transmittorsystemets normala funktion. Biverkningar uppstår när samma receptor har flera roller eller när läkemedlet inte är perfekt selektivt.

När en agonist slår på ett system, håller en antagonist strömbrytaren i avstängt läge.