Антагонист — это химическое вещество, которое связывается с рецептором, но не активирует его. Занимая рецепторное место, он препятствует обычному действию естественного нейромедиатора или агониста.

Конкурентные антагонисты борются за то же место связывания, что и агонист; их эффект можно преодолеть, увеличив концентрацию агониста. Неконкурентные антагонисты связываются в другом месте и изменяют форму рецептора, так что активация нарушается независимо от концентрации агониста. Налоксон — это опиоидный антагонист, используемый для купирования передозировки; бета-блокаторы являются антагонистами определенных адреналиновых рецепторов и используются для снижения артериального давления и частоты сердечных сокращений; многие антипсихотические препараты блокируют дофаминовые рецепторы.

Антагонисты являются бесценными исследовательскими инструментами, а также терапевтическими средствами. Селективно блокируя рецептор, исследователи могут определить нормальную функцию нейромедиаторной системы. Побочные эффекты возникают, когда один и тот же рецептор выполняет несколько функций или когда препарат не обладает идеальной селективностью.

В то время как агонист включает систему, антагонист удерживает переключатель в выключенном положении.