Een antagonist is een chemische stof die zich bindt aan een receptor, maar deze niet activeert. Door de bindingsplaats te bezetten, voorkomt de antagonist dat de natuurlijke neurotransmitter of een agonistisch geneesmiddel het gebruikelijke effect teweegbrengt.

Competitieve antagonisten strijden om dezelfde bindingsplaats als de agonist; hun effect kan worden opgeheven door de concentratie van de agonist te verhogen. Niet-competitieve antagonisten binden elders en veranderen de vorm van de receptor, waardoor de activering wordt belemmerd, ongeacht de agonistconcentratie. Naloxon is een opioïde-antagonist die wordt gebruikt om een ​​overdosis te bestrijden; bètablokkers zijn antagonisten van bepaalde adrenalinereceptoren en worden gebruikt om de bloeddruk en hartslag te verlagen; veel antipsychotische medicijnen blokkeren dopaminereceptoren.

Antagonisten zijn niet alleen therapeutische middelen, maar ook waardevolle onderzoeksinstrumenten. Door een receptor selectief te blokkeren, kunnen onderzoekers de normale werking van het neurotransmittersysteem afleiden. Bijwerkingen ontstaan ​​wanneer dezelfde receptor meerdere functies vervult of wanneer het geneesmiddel niet perfect selectief is.

Waar een agonist een systeem inschakelt, houdt een antagonist de schakelaar in de uit-stand.