प्रतिपक्षी एक ऐसा रसायन है जो रिसेप्टर से बंधता तो है लेकिन उसे सक्रिय नहीं करता। उस स्थान पर कब्जा करके यह प्राकृतिक ट्रांसमीटर या एगोनिस्ट दवा को अपना सामान्य प्रभाव उत्पन्न करने से रोकता है।

प्रतिस्पर्धी प्रतिपक्षी, अभिकारक के समान बंधन स्थल के लिए प्रतिस्पर्धा करते हैं; अभिकारक की सांद्रता बढ़ाकर इनके प्रभाव को कम किया जा सकता है। गैर-प्रतिस्पर्धी प्रतिपक्षी अन्यत्र बंधते हैं और ग्राही के आकार को इस प्रकार बदल देते हैं कि अभिकारक की सांद्रता चाहे जो भी हो, सक्रियण बाधित हो जाता है। नालोक्सोन एक ओपिओइड प्रतिपक्षी है जिसका उपयोग ओवरडोज के प्रभाव को कम करने के लिए किया जाता है; बीटा-ब्लॉकर्स कुछ एड्रेनालाईन ग्राही पर प्रतिपक्षी होते हैं और इनका उपयोग रक्तचाप और हृदय गति को कम करने के लिए किया जाता है; कई मनोरोगी दवाएं डोपामाइन ग्राही को अवरुद्ध करती हैं।

प्रतिपक्षी (एंटागोनिस्ट) अमूल्य अनुसंधान उपकरण होने के साथ-साथ चिकित्सीय एजेंट भी हैं। किसी रिसेप्टर को चुनिंदा रूप से अवरुद्ध करके, शोधकर्ता ट्रांसमीटर प्रणाली के सामान्य कार्य का पता लगा सकते हैं। दुष्प्रभाव तब उत्पन्न होते हैं जब एक ही रिसेप्टर कई भूमिकाएँ निभाता है या जब दवा पूरी तरह से चयनात्मक नहीं होती है।

जहां एक एगोनिस्ट किसी सिस्टम को चालू करता है, वहीं एक एंटागोनिस्ट स्विच को बंद स्थिति में रखता है।