Antagonist, bir reseptöre bağlanan ancak onu aktive etmeyen bir kimyasaldır. Bölgeyi işgal ederek, doğal nörotransmitterin veya bir agonist ilacın normal etkisini göstermesini engeller.

Rekabetçi antagonistler, agonist ile aynı bağlanma bölgesi için yarışırlar; etkileri, agonist konsantrasyonu artırılarak ortadan kaldırılabilir. Rekabetçi olmayan antagonistler başka bir yere bağlanır ve reseptörün şeklini değiştirerek, agonist konsantrasyonundan bağımsız olarak aktivasyonu bozarlar. Nalokson, aşırı dozun etkisini tersine çevirmek için kullanılan bir opioid antagonistidir; beta blokerler, belirli adrenalin reseptörlerinde antagonisttir ve kan basıncını ve kalp atış hızını düşürmek için kullanılır; birçok antipsikotik ilaç dopamin reseptörlerini bloke eder.

Antagonistler, terapötik ajanlar olmanın yanı sıra paha biçilmez araştırma araçlarıdır. Araştırmacılar, bir reseptörü seçici olarak bloke ederek, nörotransmitter sisteminin normal işlevini çıkarabilirler. Yan etkiler, aynı reseptörün birden fazla rol üstlenmesi veya ilacın mükemmel derecede seçici olmaması durumunda ortaya çıkar.

Bir agonist bir sistemi açarken, bir antagonist anahtarı kapalı konumda tutar.