Ένας ανταγωνιστής είναι μια χημική ουσία που συνδέεται με έναν υποδοχέα αλλά δεν τον ενεργοποιεί. Καταλαμβάνοντας τη θέση, εμποδίζει τον φυσικό διαβιβαστή ή ένα αγωνιστικό φάρμακο να παράγει τη συνήθη δράση του.

Οι ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές ανταγωνίζονται για την ίδια θέση σύνδεσης με τον αγωνιστή. Η επίδρασή τους μπορεί να ξεπεραστεί αυξάνοντας τη συγκέντρωση του αγωνιστή. Οι μη ανταγωνιστικοί ανταγωνιστές συνδέονται αλλού και αλλάζουν το σχήμα του υποδοχέα, έτσι ώστε η ενεργοποίηση να επηρεάζεται ανεξάρτητα από τη συγκέντρωση του αγωνιστή. Η ναλοξόνη είναι ένας ανταγωνιστής οπιοειδών που χρησιμοποιείται για την αντιστροφή της υπερδοσολογίας. Οι βήτα-αναστολείς είναι ανταγωνιστές σε ορισμένους υποδοχείς αδρεναλίνης και χρησιμοποιούνται για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης και του καρδιακού ρυθμού. Πολλά αντιψυχωσικά φάρμακα μπλοκάρουν τους υποδοχείς ντοπαμίνης.

Οι ανταγωνιστές είναι ανεκτίμητα ερευνητικά εργαλεία καθώς και θεραπευτικοί παράγοντες. Αναστέλλοντας επιλεκτικά έναν υποδοχέα, οι ερευνητές μπορούν να συμπεράνουν την κανονική λειτουργία του συστήματος νευροδιαβιβαστών. Παρενέργειες προκύπτουν όταν ο ίδιος υποδοχέας εξυπηρετεί πολλαπλούς ρόλους ή όταν το φάρμακο δεν είναι απόλυτα επιλεκτικό.

Όταν ένας αγωνιστής ενεργοποιεί ένα σύστημα, ένας ανταγωνιστής κρατά τον διακόπτη στη θέση απενεργοποίησης.