Mọi tín hiệu điện trong hệ thần kinh đều phụ thuộc vào sự di chuyển có kiểm soát của các ion qua màng tế bào. Kênh ion là các lỗ protein cho phép sự di chuyển này. Một số kênh mở ra để đáp ứng với sự thay đổi điện áp, một số khác mở ra khi có sự liên kết của chất dẫn truyền thần kinh hoặc do sự kéo giãn cơ học.

Các bộ lọc chọn lọc cho phép một số ion nhất định—natri, kali, canxi, clorua—đi qua trong khi loại trừ những ion khác. Thời điểm mở và đóng kênh quyết định hình dạng của điện thế hoạt động, thời gian của dòng điện synap và chính điện thế nghỉ. Đột biến gen trong các gen kênh gây ra nhiều rối loạn thần kinh, từ động kinh đến đau nửa đầu đến liệt chu kỳ.

Ngành dược lý đã khai thác các kênh ion trong nhiều thập kỷ: thuốc gây tê cục bộ ngăn chặn các kênh natri, nhiều loại thuốc chống co giật điều chỉnh các kênh natri hoặc kali, và vô số các tác nhân khác nhắm mục tiêu vào các kênh được điều hòa bởi phối tử. Các cấu trúc có độ phân giải cao hiện nay cho thấy cách các protein này cảm nhận điện thế hoặc phối tử và cách thuốc liên kết với chúng.

Một tế bào thần kinh duy nhất biểu hiện hàng chục loại kênh khác nhau, cùng nhau tạo nên đặc tính điện học của nó.