Asetilkolin, sinir sisteminin sinapsları arasında sinyalleri taşıyan kimyasal bir habercidir. Tanımlanan ilk nörotransmitterdir ve en çok yönlü olanlardan biri olmaya devam etmektedir.

Sinir-kas kavşağında kas kasılmasını tetikler. Beyinde dikkat, öğrenme ve hafızayı destekler; asetilkolin üreten nöronların ilerleyici kaybı Alzheimer hastalığının ayırt edici özelliğidir. Otonom sinir sisteminde kalbi yavaşlatır ve sindirimi uyarır. Farklı reseptör tipleri (nikotinik ve muskarinik) aynı molekülün dokuya bağlı olarak farklı etkiler üretmesine olanak tanır.

Alzheimer hastalığının erken evre tedavisinde kullanılanlar gibi asetilkolin seviyelerini artıran ilaçlar, bilişsel semptomlarda hafif bir iyileşme sağlayabilir. Bazı antihistaminler ve antidepresanlar da dahil olmak üzere asetilkolini bloke eden ilaçlar ise ağız kuruluğu, bulanık görme ve hafıza bulanıklığına neden olabilir. Clostridium botulinum bakterisinin ürettiği toksin, asetilkolin salınımını engelleyerek kasları felç eder; kontrollü dozlarda tıbbi ve kozmetik amaçlarla kullanılır.

Asetilkolin, tek bir kimyasal maddenin hem en basit motor eylemi hem de en karmaşık zihinsel işlemleri nasıl gerçekleştirebileceğini göstermektedir.