ГАМК, или гамма-аминомасляная кислота, является основным тормозным нейромедиатором в головном мозге взрослого млекопитающего. Она снижает вероятность активации нейрона, тем самым успокаивая нейронную активность.

ГАМК синтезируется из глутамата и действует на два основных типа рецепторов. Рецепторы ГАМК-А представляют собой ионные каналы, позволяющие ионам хлора проникать в клетку, вызывая ее гиперполяризацию; рецепторы ГАМК-В являются метаботропными и вызывают более длительное торможение. Многие седативные, анксиолитические и противосудорожные препараты усиливают активность ГАМК. Бензодиазепины увеличивают частоту открытия каналов; барбитураты продлевают время открытия; алкоголь также потенцирует рецепторы ГАМК-А. В результате снижается тревожность, происходит расслабление мышц, седативный эффект, а в высоких дозах – подавление жизненно важных функций.

Недостаточное ГАМК-эргическое торможение связано с эпилепсией, тревожными расстройствами и некоторыми формами бессонницы. Избыточное торможение вызывает сонливость и нарушение координации. Баланс между ГАМК и возбуждающим нейромедиатором глутаматом имеет фундаментальное значение для стабильности нейронных цепей.

Когда мозгу необходимо успокоить чрезмерную активность, ГАМК выступает в качестве основного химического тормоза.