陽電子放出同位体で標識された分子を血流に注入すると、その生物学的特性に応じて組織に蓄積されます。放出された陽電子が電子と対消滅すると、2つのガンマ線が発生します。頭部を囲む検出器がこれらのガンマ線を検出し、トレーサーの分布を示す3次元マップを再構築します。これが陽電子放出断層撮影法（PET）です。

トレーサーの種類によっては、PETはグルコース代謝、血流、ドーパミン受容体占有率、アミロイド沈着、その他多くの分子プロセスを測定できます。そのため、構造画像では得られない機能的および神経化学的な情報を提供します。空間分解能は通常数ミリメートルですが、時間分解能はトレーサーの動態によって制限されます。

PETは、神経変性疾患、薬物依存、向精神薬の作用機序の研究において中心的な役割を果たしてきた。現在では、PET/MRI複合スキャナーによって、分子データと解剖学的データの同時取得が可能となっている。しかし、サイクロトロンや近隣の同位体供給源の必要性、および電離放射線の使用が、実用上の制約となっている。

適切なトレーサーを用いることで、生きた脳内で特定の受容体集団や病理学的タンパク質を可視化することができる。