Asetilkolin adalah pembawa pesan kimia yang membawa sinyal melintasi sinapsis sistem saraf. Ini adalah neurotransmiter pertama yang diidentifikasi, dan tetap menjadi salah satu yang paling serbaguna.

Di persimpangan neuromuskular, ia memicu kontraksi otot. Di otak, ia mendukung perhatian, pembelajaran, dan memori; hilangnya neuron penghasil asetilkolin secara progresif merupakan ciri khas penyakit Alzheimer. Dalam sistem saraf otonom, ia memperlambat detak jantung dan merangsang pencernaan. Berbagai jenis reseptor—nikotinik dan muskarinik—memungkinkan molekul yang sama untuk menghasilkan efek yang berbeda tergantung pada jaringan.

Obat-obatan yang meningkatkan kadar asetilkolin, seperti yang digunakan dalam pengobatan awal Alzheimer, dapat sedikit memperbaiki gejala kognitif. Obat-obatan yang menghambatnya, termasuk beberapa antihistamin dan antidepresan, dapat menyebabkan mulut kering, penglihatan kabur, dan gangguan ingatan. Toksin yang diproduksi oleh Clostridium botulinum mencegah pelepasan asetilkolin dan dengan demikian melumpuhkan otot; dalam dosis terkontrol, toksin ini digunakan secara medis dan kosmetik.

Asetilkolin menggambarkan bagaimana satu zat kimia dapat berperan dalam tindakan motorik paling sederhana dan operasi mental paling kompleks.